青蒿素既可以通过诱导肿瘤细胞发生“凋亡”，也可以使细胞“胀亡”。
研究发现，肿瘤细胞膜是青蒿素攻击的主要靶点。青蒿素既可以通过诱导肿瘤细胞发生“凋亡”，也可以使细胞“胀亡”。肿瘤细胞膜遭到破坏后，其通透性就随之发生改变，一方面细胞外大量的钙离子会进入细胞内，诱导细胞程序化死亡，即“凋亡”。另一方面细胞膜通透性的增加导致细胞内的渗透压发生变化，细胞吸收大量水分发生膨胀直至死亡，即“胀亡”。
研究还证实，青蒿素的抗肿瘤作用可能与细胞内的铁有关，这一机制与青蒿素的抗疟作用机制极其相似。铁是与细胞增殖相关的重要金属离子之一，在疟原虫、肿瘤细胞中的含量比正常细胞高，并且肿瘤细胞对铁离子的吸收与肿瘤细胞的增殖呈正相关。青蒿素可与铁反应产生大量的自由基，而自由基破坏肿瘤细胞膜导致细胞内物质外漏，从而杀死肿瘤细胞。
利用青蒿素治疗癌症的独特优势在于，青蒿素能与其他药物协同治疗肿瘤。由于常规化疗药物对正常细胞也具有毒性，病人常常耐受差。化疗失败是导致肿瘤转移和复发的重要因素。青蒿素联合其他化疗药物治疗肿瘤可以达到更佳效果。研究人员已经发现青蒿素与5-氟尿嘧啶、表柔比星、阿霉素等常用化疗药物具有协同抗肿瘤作用。青蒿素在杀死肿瘤细胞同时，还可以抑制血管生成因子的表达，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和管状形成并诱导血管内皮细胞凋亡。通过抑制肿瘤内血管生成，从而控制肿瘤的复发和转移。
青蒿素衍生物联合放射治疗对肿瘤细胞具有更大的杀伤力。最近，韩国的研究人员将神经胶质瘤细胞用双氢青蒿素预处理后，再给予放疗，发现这种抗疟药可增加放射敏感性，肿瘤细胞数减少了80%，但对乳腺癌细胞、宫颈癌细胞和肝癌细胞的作用较弱。青蒿素对放疗的增敏作用可减少放疗剂量和放疗副反应。
青蒿素是我国科学家从青蒿中获得的划时代发现和自主创新成果，其全新的结构和独特的抗疟活性，改写了只有生物碱成分抗疟的历史。中国人依靠自己的智慧和丰富的青蒿资源，为根治疟疾开辟了新的道路，在药学史上创造了又一个奇迹。正如香港科技大学化学研究员理查德·海恩斯教授所说：“中国的青蒿素研究者们应该因此被授予诺贝尔奖，这项研究是整个20世纪后半叶最伟大的发明。”
作者：杨世诚
