继续“儿科神药”匹多莫德之后,又有另一儿科药品阿糖腺苷被指滥用,并且在网上引发热议。
这个阿糖腺苷究竟是个什么东东?在儿童用药中常不常见?今天就来详细科普一下。
阿糖腺苷的发展历史
阿糖腺苷早在1960年于斯坦福研究中心Bernard Randall Baker实验室合成,最早是作为一种抗癌药物被开发。
抗癌药物
1964年才发现其抗病毒的活性,被用于治疗单纯性疱疹病毒感染,1976年被用于治疗多种病毒感染。
单纯疱疹病毒
阿糖腺苷是一种核苷酸类似物,D-核糖被D-阿拉伯糖所取代,半衰期60min,能够通过血脑屏障。
通过血脑屏障的动画
阿糖腺苷是在宿主细胞细胞激酶的作用下活化成为三磷酸活性形式,而不是通过病毒胸腺激酶TK来激活。
痘病毒
因此,阿糖腺苷不仅针对一般疱疹病毒(herpes viruses)、痘病毒(poxviruses)有效,而且对TK缺失而导致对阿昔洛韦产生抗性的单纯疱疹病毒(HSV)和水痘病毒(VZV)也有活性。
肝炎病毒
此外,阿糖腺苷对棒状病毒(rhabdoviruses,单链RNA病毒)、肝炎病毒(hepadnaviruses)和一些RNA肿瘤相关病毒也有作用。
并非治疗病毒性感染推荐药物
阿糖腺苷1977年在美国被批准用于危及生命的单纯疱疹病毒(HSV)疾病治疗,但是20世纪80年代发现,低剂量阿昔洛韦用于治疗新生儿疱疹病毒疾病很有效果,并且有较高的安全性,于是很快就代替了阿糖腺苷。
糖腺苷与阿昔洛韦和更昔洛韦相比,是一种毒性更强,代谢稳定性更差的物质。
如今,FDA注册的阿糖腺苷只有眼科用药,口服制剂由于安全问题于已被撤回。FDA也表明,在单纯疱疹性脑炎方面,阿昔洛韦的效果明显好于阿糖腺苷。
儿童病毒感染怎么办?
国内阿糖腺苷在儿童中使用较广,用于治疗各种儿童病毒感染,这是没有依据的。阿糖腺苷虽然对疱疹病毒、水痘病毒等具有活性,但是均不推荐作为新生儿或儿童治疗的选择药物。
新生儿先天性单纯疱疹病毒感染一般选用口服阿昔洛韦,先天性巨细胞病毒感染一般在6月龄时口服缬更昔洛韦。
儿童单纯性疱疹病毒感染、水痘病毒感染选择阿昔洛韦;巨细胞病毒感染选用更昔洛韦和缬更昔洛韦。而对阿昔洛韦具有抗性突变病毒的感染选用膦甲酸盐,艾滋病患者治疗无效的巨细胞病毒感染使用西多福韦。
儿童得了流感要选择什么药?
流感治疗通常选择神经氨酸酶抑制剂。
奥司他韦是FDA批准的唯一可以用于预防和治疗5岁以内儿童流感的药物。
吸入扎那米韦可以治疗7岁以上儿童流感,而静脉给药途径尚在临床试验中。
帕拉米韦用制备批准于18岁以上人群的治疗。
由此可见,阿糖腺苷用于治疗病毒性感染的作用已经渐渐淡出历史舞台,目前对于阿糖腺苷药效学研究主要寄希望于心脏病的治疗方面,但是还需要更多实验的论证,阿糖腺苷如何找到其在治疗人体疾病方面的定位是一个值得更多研究者关注的问题。