药物进入到人体后，不同的药物在身体不同部位的分布是有所不同的。药物的吸收靠的是血液循，然后血液中的药物仅仅在血中是不能发挥其主要作用的，必须得进入到组织和细胞中。这个药物从血液中到组织和细胞中的过程就是分布。大多数药物的分布是不均匀的，这里面有一定的原因。
与血浆蛋白的结合和游离
药物在血液中有两种方式存在，一种是和血浆蛋白相结合，另一种就是不结合。结合与不结合就是药物在血液中的一个动态平衡的过程。当药物和血浆蛋白结合时，药物就不能及时地到达靶器官，分布就会减少，药效降低，但作用时间较长。但是一个血浆蛋白可以和多种药物相结合。这就意味着如果两种机构相似但效果不同的药物，同时服用的话，就会导致另一种药物游离的较多，也就意味着这种药物到达靶器官的浓度就会比较多，继而毒性也增大。
2. 和组织结合的多与少
有的药物在组织中俄亲和力较高，比如碘在甲状腺组织中的浓度高于其他组织的一万倍，氯醛在肝脏中的浓度高于血浆700倍。所以用这些药物，就可以更加针对性地对靶器官进行治疗。利用碘的分布，可以对甲状腺的疾病进行诊疗，利用氯醛的分布可以治疗阿米巴肝病等。
3. 器官血流量有所不同
器官的血流量多，药物进入的自然也就会比较多。比如血流较为丰富的心、肝、肺、肾和脑组织，药物分布的就比较多。而肌肉、皮肤、脂肪和大多数的内脏，血灌注量一般，药物分布的就会少一些。此外有的药物具有脂溶性，药物可以在脂肪组织较高的器官中分布更多。比如硫喷妥钠可以用来麻醉。由于脑中的脂肪含量较多，故其可以较快地分布在脑组织中，发挥作用。但身体的脂肪更多，也会吸引药物的分布，故麻醉药物可以再次分布至身体的脂肪中，继而失效。
4.体液的PH值
细胞外液的PH值约为7.4.细胞内液的PH值约为7.0.而弱酸性药物在细胞外液的解离度比细胞内液高，不易从细胞外液扩散到细胞内液。相反，弱碱性的药物在细胞外液的解离度低于细胞内液，药物容易从细胞外扩散到细胞内。因此，通过改变血液的PH值，可以改变药物的分布方向，对于一些药物的中毒，可以通过碱化尿液或血液，进一步使药物排除。
5. 器官组织的特殊屏障
有一种重要的器官，为了防止外来物质的侵袭，往往会多一道屏障。比如血脑屏障。在这些屏障面前，大分子、高解离度、非脂溶性的药物难以通过，而小分子、低解离度、脂溶性的药物则以被动转运的方式容易通过。所以脑组织会选择性地让一些药物通过血脑屏障，继而发挥药效。但是要注意的是，在一些病理状态下，例如脑膜炎时，青霉素等透过率较低的药物，是可以在脑脊液中发挥有效治疗浓度的。
和脑屏障类似，人类的胎盘为了更好地保护胎儿，也有一道天然的屏障。但是这道屏障则会使母体中的药物不同程度地跨过屏障，所以一些药物也有潜在的致畸作用，孕妇用药一定要万分注意。
