青蒿素用于治疗疟疾,这是中国大陆第一个获得诺贝尔医学奖的科学家屠呦呦的卓越贡献;2015年10月5日瑞典首都斯德哥尔摩的卡罗琳医学院“诺贝尔大厅”宣布中国女药学家屠呦呦等3人获奖。
疟疾的威力有多大?有医史学家说:“罗马亡于疟疾,明朝亡于鼠疫”。(范行准在《中国预防医学史》)可以确定的是,古希腊亚历山大大帝、第一次攻占罗马的蛮族西哥特人首领阿拉里克、意大利大诗人但丁、近代英国领袖克伦威尔、汉代名将霍去病都死于疟疾。所以李克强总理在贺信里说:屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖,是中国科技繁荣进步的体现,是中医药对人类健康事业作出巨大贡献的体现,充分展现了我国综合国力和国际影响力的不断提升。
青蒿素是从青蒿黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其作用机理主要是对疟原虫膜系结构的改变,关键是干扰表膜-线粒体的功能。青蒿素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。
屠呦呦生于1930年12月30日,父亲从《诗经》中《小雅·鹿鸣》给她取名“呦呦”。因为《鹿鸣》中的三段起始分别是“呦呦鹿鸣,食野之萍”;“呦呦鹿鸣,食野之蒿”;“呦呦鹿鸣,食野之芩”。巧合的是,这里面的“蒿”,就是指的青蒿;现在屠呦呦正是因为青蒿研究获奖。正所谓,冥冥之中,自有天意。
屠呦呦上世纪六十年代末参加周总理倡导的“5-23”项目时,还很年轻,为什么是一个中国本土年轻人获得了科研突破呢?这首先是屠呦呦本人的专业精神,她在科学月刊《自然》上曾发表一篇英文文章《青蒿素的发现——中药的馈赠》,介绍了青蒿素研究的四个阶段:
1、广泛取样的海选阶段,她们调查了2000多种中草药制剂,选择了其中640种可能治疗疟疾的药方。最后,从20种草药中,得到380种提取物用于在小白鼠身上的抗疟疾检测,但进展并不顺利。
2、华夏药典的启发阶段,屠呦呦说西晋葛洪的处方给了她灵感。1971年10月4日,她第一次成功地用沸点较低的乙醚制取青蒿提取物,并在实验室中观察到这种提取物对疟原虫的抑制率达到了100%,这个解决问题的转折点,是在经历了第190次失败之后才出现的。
3、自我展开临床实验阶段,青蒿素治疗疟疾在动物实验中获得了完全的成功,那么,作用于人类身上是否安全有效呢?为了尽快确定这一点,屠呦呦和同事们勇敢地充当了首批志愿者,在自己身上进行实验。在当时没有关于药物安全性和临床效果评估程序的情况下,这是用中草药治疗疟疾获得信心的唯一办法。
4、临床实证阶段,在自己身上实验成功之后,屠呦呦课题组深入到海南地区,进行实地考察。在21位感染了疟原虫的患者身上试用之后,发现青蒿素治疗疟疾的临床效果出奇之好!
中国古人葛洪在被誉为岭南第一山的罗浮山修道炼丹,期间编著了最早的医疗“急救手册——《肘后备急方》”,也是在民间普及中医药知识的最早教科书。《肘后备急方》中记载:青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。绞取汁生饮消除了水煎造成的没有活性且有毒副作用的酸性部分,保留了抗疟活性的中性结构,启发屠呦呦成功发现青蒿素。
青蒿素的发现不是天才的工作,而是平凡的人通过认真刻苦的努力获得的;即使在条件不具备的情况下,屠呦呦团队也没有放弃,功夫不负有心人!历史又一次向人类展示中国智慧的伟大和奇妙;青蒿以及中医药是远未被充分发掘的宝库;青蒿研究又恰恰像一篇寓言,还有远没有被充分地解读。
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作者:李继良
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